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| 編輯推薦： |
1.本书主要内容来自于以作者研究团队独创性的先进理论中间体衍生化法与我国新农药创制紧密结合，并取得了丰硕的研究成果。
2.本书内容翔实，具有很强的学术价值与先进性，为我国新农药创制提供极强的理论与方法指导。
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| 內容簡介： |
本书在系统总结作者研究团队长期从事新农药创制研究实践与成果的基础上，紧紧围绕首创的新农药创新研究方法中间体衍生化方法，详细阐述了其在我国新农药创制中的内涵、意义及其应用，具体介绍了包括替换法、衍生法及直接合成法在新农药创制中应用实例，具有极高的学术价值与极强的理论指导意义。
本书适合广大从事新农药创制以及相关精细化学品如新医药、新材料等的创新研究的人员阅读，也可供农药学、植物保护、有机化学、精细化工、应用化学、环境化学和农业科学专业师生参考。
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| 關於作者： |
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刘长令，中化国际（控股）股份有限公司首席科学家，沈阳化工研究员总工程师，教授级高工，博导，国家农药创制中心（北方）重点实验室主任。2007年入选新世纪百千万人才工程guojia级人选，2009年获全国杰出专业技术人才称号和建国60周年中国农药行业突出贡献奖，2001年国务院政府特殊津贴获得者，2005年获 全国化工youxiu科技工作者称号，2003年获辽宁省劳动模范称号， 2004年获第八届中国青年科技奖；2002年度国家技术发明二等奖，第七届中国发明专利奖金奖及2008年获中国农药科技创新奖。连续两届进入工程院院士第二轮有效候选。 一直领导并致力于我国新农药创制工作，在农药的创制各过程，农药品种的开发、专利、市场与登记等取得了很大的成绩，发明了多个具有国内外发明专利授权的农药品种如氟吗啉、唑菌酯、丁香菌酯、嘧螨酯、双苯菌胺，其中氟吗啉为我国第1个具有自主知识产权的大吨位品种，获得了巨大的经济与社会效益。申请国内外发明专利130件，获授权42件，发表论文200余篇。先后获聘国际农药巨头拜耳、先正达等客座研究员。
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| 目錄：
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1农药的使用与研发现状001
1.1农药的使用现状001
1.1.1农药在国民经济发展中的作用001
1.1.2国内外农药的使用现状002
1.2农药的研发现状010
1.2.1国外农药研发的现状及特点010
1.2.2我国农药研发的现状及特点018
1.2.3农药发展的战略及趋势022
参考文献025
2新农药创制的途径和方法027
2.1新农药创制的程序027
2.2新农药创制各阶段特点029
2.2.1先导研究阶段031
2.2.2高活性化合物的深入筛选阶段031
2.2.3候选创制品种的研究开发阶段032
2.2.4创制品种的产业化开发阶段032
2.3先导研究阶段的途径和方法032
2.3.1先导化合物的发现033
2.3.2先导化合物的优化047
参考文献062
3中间体衍生化法065
3.1内涵和意义066
3.2替换法072
3.2.1取代酰胺类杀菌剂的创制072
3.2.2双酰肼类杀虫剂的创制078
3.2.3磺酰脲类除草剂的创制081
3.2.4芳氧苯氧丙酸类除草剂的创制085
3.2.5杀虫剂啶虫隆和啶蜱脲的创制086
3.2.6杀菌剂氟吡菌胺的创制087
3.3衍生法087
3.3.1稻瘟酰胺的创制087
3.3.2吗啉类杀菌剂的创制088
3.3.3嘧啶类杀菌剂的创制088
3.3.4丁硫克百威的创制089
3.3.5苯基吡唑类杀虫剂pyriprole的创制089
3.3.6二苯醚系列除草剂的创制089
3.3.7嘧啶肟草醚的创制091
3.3.8芳氧苯氧基丙酰胺类除草剂的创制091
3.3.9双唑草酮的创制092
3.4直接合成法092
3.4.1嘧螨醚、氟嘧菌胺和嘧虫胺的创制093
3.4.2恶霉灵的创制094
3.4.3氟啶虫酰胺的创制095
3.4.4唑嘧菌胺的创制095
3.4.5氟硫草定的创制095
3.4.6解草唑的创制096
3.4.7杀雄啉的创制097
3.4.8karetazan的创制098
3.5替换法和衍生法结合098
3.5.1三唑并嘧啶类除草剂的创制098
3.5.2吡啶类和嘧啶类除草剂的创制099
3.5.3磺酰脲类除草剂的创制100
3.5.4苯唑氟草酮和三唑磺草酮的创制101
3.5.5环吡氟草酮的创制101
3.5.6氟醚菌酰胺的创制102
3.6中间体衍生化法的形成与研究成果概述103
参考文献105
4替换法及应用112
4.1甲氧基丙烯酸酯类杀菌杀螨剂的创制 112
4.1.1创制背景112
4.1.2丁香菌酯的创制119
4.1.3唑菌酯的创制147
4.1.4唑胺菌酯的创制162
4.1.5嘧螨胺的创制176
4.1.6SYP-3759的创制187
4.2二苯胺类杀菌杀螨剂的创制196
4.2.1创制过程197
4.2.2合成方法203
4.2.3生物活性205
4.2.4专利情况207
4.32-氨基嘧啶类化合物的创制207
4.3.1创制过程208
4.3.2合成方法212
4.3.3SYP-13503的合成214
4.3.4生物活性215
4.3.5专利情况216
4.4胡椒醛衍生物的创制216
4.4.1创制过程216
4.4.2合成方法217
4.4.3生物活性217
4.4.4专利情况219
4.5SYP-5502的创制219
4.5.1创制过程220
4.5.2合成方法223
4.5.3田间试验223
4.5.4作用特性224
4.5.5专利情况225
4.6氟吗啉的创制225
4.6.1创制过程226
4.6.2工艺研究227
4.6.3毒性研究229
4.6.4应用研究229
4.6.5推广应用232
4.6.6专利情况235
4.7三唑啉酮类化合物的创制236
4.7.1创制过程238
4.7.2合成方法241
4.7.3田间试验244
4.7.4专利情况244
4.8SYP-3077的创制244
4.8.1创制过程244
4.8.2合成方法245
4.8.3生物活性247
4.9SYP-9069和SYP-2260的创制247
4.9.1创制过程247
4.9.2合成方法248
4.9.3应用研究249
4.9.4专利情况252
4.10二氯丙烯醚类杀虫剂的创制252
4.10.1创制背景254
4.10.2创制过程261
4.10.3室内活性268
4.10.4作用特性269
4.10.5田间试验270
4.10.6专利情况271
4.11化合物SYP-3409的创制271
4.11.1创制过程271
4.11.2合成方法275
4.11.3单晶衍射277
4.11.4生物活性278
4.11.5专利情况281
4.12酰基乙腈类杀螨剂的创制282
4.12.1创制过程282
4.12.2合成方法284
4.12.3生物活性285
4.12.4专利情况287
4.13噻吩并嘧啶胺类杀菌杀虫剂的创制287
4.13.1创制过程287
4.13.2合成方法289
4.13.3生物活性289
4.13.4专利情况291
4.14哒嗪酮类杀菌杀螨剂的创制291
4.14.1创制背景291
4.14.2创制过程298
4.14.3生物活性303
4.14.4合成方法304
4.14.5专利情况305
4.15三酮类除草剂的创制306
4.15.1创制过程310
4.15.2合成方法311
4.15.3生物活性312
4.15.4毒性试验315
4.15.5专利情况315
4.16异噻唑类化合物的创制315
4.16.1创制背景316
4.16.2创制过程318
4.16.3合成方法319
4.16.4生物活性323
4.16.5专利情况323
4.17联芳香基苯磺酰胺类除草剂的创制323
4.17.1创制背景323
4.17.2创制过程328
4.17.3合成路线332
4.17.4生物活性332
参考文献333
5衍生法及应用342
5.1百菌清衍生物的创制342
5.1.1创制过程345
5.1.2合成方法363
5.1.3生物活性363
5.1.4毒性试验366
5.1.5专利情况368
5.2异唑啉类除草剂SY-1604的创制368
5.2.1创制背景369
5.2.2创制过程372
5.2.3生物活性375
5.2.4专利情况379
5.2.5小结380
5.3季铵盐类除草剂的创制380
5.3.1创制过程382
5.3.2合成方法383
5.3.3生物活性383
5.3.4专利情况385
参考文献385
6直接合成法及应用388
6.1芳基吡啶类杀螨剂的创制背景388
6.2创制过程395
6.3合成路线396
6.4生物活性398
6.5专利情况400
参考文献400
索引401
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| 內容試閱：
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经过国家八五至十二五期间，尤其是十五至十二五的大力投入，加上各单位或企业的投入，我国在新农药创制领域获得了飞速的发展，并取得了一批创新性的研究成果。然而，与国外公司相比，仍存在较大的差距。鉴于新农药创制目前仍属试错的学科，并具有长周期、高投资、高风险、低成功率等特点，需要不断总结探索出新农药创制方法，尤其是适合我国国情的创新方法，提高创新的效率与成功率，进而开发出具有独立自主知识产权、安全、环保、低风险的农药新品种。
本书作者研究团队在参考当前国际先进研究成果的基础上，通过20多年新农药创制研究实践创建了一种新农药创新研究方法中间体衍生化法。与现有创新方法的不同之处或该方法的创新之处在于：在研究之初，即在设计新化合物之时，就考虑未来产品的开发；选用便宜易得、安全环保的原材料或中间体，利用常规的化学反应，通过多轮DSTA（设计-合成-测试-分析）研究发明知识产权稳定、性能好，或成本低、性价比高、安全高效的新产品，并确保产业化过程安全环保。
中间体衍生化法不仅可以突破专利垄断，大幅提高研发成功率，既适用于me too尤其是me better研究，也适宜于全新结构化合物的研究，且更利于产品产业化。该方法的实质就是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性，以市场为导向，从化学的角度出发，把新药先导发现的复杂过程简单化。中间体衍生化法，不仅适宜于新农药创制，对其他相关精细化学品的创新研究也有借鉴意义。该方法属于原创性的研究思路，将为新农药创制研究工作提供更好的指导。
本书系统收集了作者团队新农药创制中采用中间体衍生化法所取得的进展和成果，将对新农药创制研究具有重要的学术价值和实用价值，供新农药创制相关学术界同行研究农药时参考，也适合作为农药学、植物保护、有机化学、精细化工、应用化学、环境化学与农业科学专业的教师和学生的教科书或参考书。
本书在撰写过程中还得到了众多同事的参与和帮助，如李淼、杨吉春、李慧超、柴宝山、王立增、刘鹏飞、吴峤、李洋、杨帆、杨金龙、芦志成、刘淑杰、白丽萍等，刘玉猛、张鹏飞、杨萌等参与本书校对工作，书中相关研究工作由本团队科研人员和研究生完成，相关生物活性、工艺、制剂、毒理学等数据均来自公司对应团队或其他单位合作团队，在此一并表示衷心的感谢。同时，感谢长期给予我们关心、支持与帮助的领导、前辈与同行！
尽管作者十分努力地想使本书成为一本很好的学术参考书，但由于相关书籍很少，且限于作者水平和编写时间，疏漏与不当之处在所难免，敬请广大读者给予批评指正。
刘长令
2019年5月
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